索托拉西布(Sotorasib)的功效与作用全面解析

索托拉西布(Sotorasib)是口服KRAS G12C抑制剂，由美国安进公司研发，2021年获批用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌，2025年扩展适应症至转移性结直肠癌。

索托拉西布(Sotorasib)基本信息

1、通用名

索托拉西布，Sotorasib。

2、商品名

Lumakras。

3、性状

索托拉西布为薄膜衣片，分120mg（黄色）、240mg（黄色）、320mg（米色）三种规格，表面刻有对应剂量标识。

索托拉西布(Sotorasib)的作用与功效

1、非小细胞肺癌(NSCLC)

单药用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)二线治疗，适用于既往接受过至少一种全身性治疗的成人患者。

2、转移性结直肠癌(mCRC)

与帕尼单抗联用，治疗KRAS G12C突变转移性结直肠癌(mCRC)，适用于经氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗失败的成人患者。

索托拉西布(Sotorasib)作用机制

通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关口袋，特异性抑制GTP酶活性，阻断异常激活的RAS信号通路，从而抑制肿瘤生长。

索托拉西布(Sotorasib)特殊人群用药

妊娠期妇女需评估风险并终止哺乳；儿童安全性未明确；老年人无需调整剂量，但需监测肝肾功能。

索托拉西布(Sotorasib)注意事项

避免联用CYP3A4强诱导剂、P-糖蛋白底物及胃酸抑制剂（如质子泵抑制剂），可能影响疗效或增加毒性。