索托拉西布(Sotorasib)的功效与作用都有哪些?

以KRASG12C的口服特效抑制剂的形式对携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）以及结直肠癌（mCRC）等患者都有了新的治疗手段。索托拉西布通过特异性抑制突变蛋白活性，阻断异常信号通路，显著延缓疾病进展。

索托拉西布的功效与作用

1、适应症

(1)非小细胞肺癌

对KRASG12C突变的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的成年患者既往至少接受过一种全身的治疗后作为其单药的第二线治疗。

(2)结直肠癌

对既往经历过氟嘧啶、奥沙利铂或伊立替康等化疗的KRASG12C突变的转移性结直肠癌的患者均可与帕尼单抗联合治疗。

2、作用机制

借助与KRASG12C的突变的特异性共价的“开关”式的结合，索托拉西布对GTP的酶活性都有了特异性的抑制，从而有效的阻断了RAS信号通路的异常的激活，进而起到抑制肿瘤的生长的作用。

3、临床效果

(1)在NSCLC患者中，可显著延长无进展生存期（PFS）并提高客观缓解率（ORR）。

(2)在mCRC患者中，与帕尼单抗联用可改善疾病控制率，延缓肿瘤进展。

4、靶点特异性

索托拉西布精准靶向KRASG12C突变型蛋白，对野生型KRAS无显著抑制作用，减少脱靶毒性。